瑞得西韦用途专利解析：医药化学领域创造性评价与申请策略探讨
概括
自新型冠状病毒肺炎疫情发生以来，武汉病毒所申请的使用瑞德西韦治疗2019新型冠状病毒的专利引起了广泛关注。虽然用途发明是药物化学领域专利的重要形式，但人们对其的认识程度并不深刻。本文将从用途发明的定义、分类和具体案例等方面探讨药物化学领域用途发明的创造性评价标准和撰写策略。
关键词：用途发明、药物化学应用策略
一、简介
新型冠状病毒肺炎疫情发生以来，治疗药物的研发备受关注，不少企业和科研院所纷纷投入这场战役。 2020年2月4日，武汉病毒研究所官网发布的《中国学者筛选抗2019新型冠状病毒药物取得重要进展》称：“对于尚未在我国上市且拥有知识产权的药物障碍，瑞德西韦，我们遵循国际惯例，从保护国家利益的角度出发，于1月21日申请了中国发明专利（抗2019新型冠状病毒用途），并将进入全球主要国家通过PCT（专利合作协议）走向世界。”这引发了大家对医学的关注。广泛讨论化学领域的发明。
虽然用途发明是药物化学领域专利的重要形式，但人们对其认识还不够深入。本文将从用途发明的定义、分类和具体案例等方面探讨药物化学领域用途发明的创造性评价标准和撰写策略。
2. 什么是用途发明？
《审查指南》（2010）第二部分第十章4.5节规定：“化学产品的用途发明是基于发现产品新性能以及利用该性能而完成的发明。无论是新产品还是新产品，已知产品，其性能是产品本身所固有的，而用途发明的本质不在于产品本身，而在于产品性能的应用。”
由此可见，用途发明是方法发明。发明人在研究医药化工产品的过程中，发现其具有一些或一些独特的性质，这些独特的性质可以实现医药化工产品的本质目的。与现有技术的应用不同，发明人可以通过申请用途发明来保护医药化工产品。
3.实用发明创造性的评价标准
根据医药化工产品的不同，用途发明分为新产品用途发明和已知产品用途发明两种。两种用途发明的创造性评价标准不同。
关于新产品用途发明的创造性判断，《审查指南》（2010）第二部分第十章6.2节规定：“对于化学新产品，如果从已知产品中不能预见其用途，类似的结构或组成，该新产品用途发明可视为具有创造性。”也就是说，在判断新产品用途发明的创造性时，更多的是根据新产品本身是否具有创造性来判断，而没有过多考虑其技术效果。下面笔者结合案例1来说明新产品用途发明的创造性评价标准。
[案例1]
案情简介：吉利德制药有限公司（以下简称吉利德）的发明专利“作为抗病毒化合物的缩合咪唑基咪唑”（专利号：201280004097.2）被无国界医生组织无效，国家知识产权局宣告无效。专利局审查后，复审委员会（以下简称专利复审委员会）作出维持发明有效性的审查决定专利号201280004097.2。在上述无效宣告请求案中，双方争议的焦点是涉案专利是否与已知证据结构相似以及是否取得了意想不到的技术效果。专利复审委员会在对“缩合咪唑基咪唑类化合物作为抗病毒化合物”的审查决定中明确指出：“判断化合物权利要求创造性的原则是，结构上与已知化合物不接近且具有一定用途的新颖化合物，或者具体而言，当本发明要求保护的化合物与最接近的现有技术的化合物“结构不接近”时，可以认为其具有创造性；最接近现有技术的发明实际上应当被认定为提供了至少一种与现有技术不同结构的化合物，只要这种贡献能够被证实，相应的技术问题就已经得到解决，当然不存在此时需要与现有技术进行使用或效果的比较。”从本案可以看出，当药物化学领域的用途发明所涉及的产品是具有创造性的新产品时，无需与现有技术进行效果比较，则该用途发明具有创造性。
关于已知产品用途的发明创造性的判定，《审查指南》（2010）第二部分第十章6.3节规定：“对于已知产品用途的发明，如果从结构上不能判定新用途的，产品本身的成分、分子量、已知的理化性质和产品现有的用途显然是推导出来的或可预见的，但利用产品新发现的性质并产生意想不到的技术效果时，可以经过考虑的“已知产品用途发明是否具有创造性”，也就是说，在判断一项发明对于已知产品用途的创造性时，更多的是判断是否达到了意想不到的技术效果，如果技术效果是显而易见的或者可以预见的。从现有技术来看，如果没有创造性，如果技术效果产生了“质”的变化并具有新的表现，或者产生了超出人们预期想象的“量”的变化，则认为该技术效果明显超出了人们的预期；本领域技术人员和已知的产品创意新用途。下面，笔者结合案例2和案例3来说明产品用途已知的发明的创造性评价标准。
[案例2]
辉瑞制药公司生产的知名药物“伟哥”又名万艾可，最初用于治疗高血压和心血管疾病。没想到，伟哥的临床试验发现它能有效改善阴茎的血液循环并引起勃起，辉瑞制药公司立即申请了使用“伟哥”治疗阳痿的专利并获得了专利权，从而创造了巨大的价值。从这个案例可以看出，已知产品的新用途与原来的用途相差甚远。本领域技术人员无法根据已知产品的原始用途来预测或推断。可以认定该技术效果产生了“质”的变化，达到了新的性能，达到了意想不到的技术效果，这种目的的专利被认为具有创造性。
[案例3]
案件简介：艾利公司的发明专利《利用苯并噻吩衍生物抑制人体骨质流失》（专利号：93117097.4）被江苏恒瑞药业有限公司宣告无效，专利复审委员会经审理后作出决定宣告第93117097.4号专利无效的决定。在上述无效宣告请求案中，双方争议的焦点在于，本领域技术人员能否根据现有技术公开内容，通过简单的药理推理得出雷洛昔芬能够逆转雌性大鼠骨质疏松症。涉案专利声称使用雷洛昔芬预防女性骨质疏松症。专利复审委员会在《苯并噻吩衍生物用于抑制人体骨质流失的用途》中明确指出：“由于现有技术教导雷洛昔芬对骨质疏松具有积极的雌激素作用，因此本领域技术人员很容易认为雷洛昔芬可以尽管涉案专利发现雷洛昔芬并没有表现出与雷洛昔芬相同的毒副作用。他莫昔芬，该专利李的发现并没有采用新的技术方案来解决现有技术中存在的技术问题，而只是在现有技术的基础上验证了该技术方案不存在需要进一步解决的技术问题。该专利中发现雷洛昔芬不表现出与他莫昔芬相同的毒副作用，并不意味着该专利与现有技术相比具有突出的实质性特征和显着进步。”从该案例可以看出，当药物化学领域的产品为已知产品时，其技术效果并未产生“质”的变化，没有新的性能，或者没有产生超乎想象的“量”的变化。该领域的技术人员。 ，那么使用发明不涉及创造性。
4. 如何撰写用途发明
通过对上述用途发明创造性评价标准的分析，笔者总结出在撰写用途发明时的几点建议：
（1）撰写化合物新产品发明时，说明书中应当写明该化合物的化学名称和结构式（包括各种官能团、分子立体构型等）或分子式。化学结构的描述应当足够清楚，以使发明所属领域的技术人员能够确认该化合物的范围，并详细记录发明所要解决的技术问题。与主题相关的化学和物理性能参数（例如各种定性或定量数据和谱图等），以便能够清楚地鉴定所请求保护的化合物，从而使本领域技术人员能够清楚地公开该化合物和现有技术化合物之间相互区分，有效避免因化合物新产品公开不充分而无法获得专利权。
(2)在撰写使用该组合物类型的新产品的发明时，说明书中除记载该组合物的成分外，还应记录各成分的化学和/或物理状态以及各成分的任选范围。各组分的含量范围及其对组合物的影响使得本领域技术人员能够根据说明书实现用途发明，有效保证了新组合物产品用途发明权利的稳定性。
（三）为使用技术效果已产生“质”变化的已知产品撰写发明时，说明书中应当包含能够证明该发明技术方案的技术效果已产生“质”变化的详细记录。 “改变并产生新的属性。实验室试验（包括体外试验、动物试验）或者临床试验的定性或者定量数据、有效剂量、使用方法或者制备方法应当在本技术领域技术人员能够执行的范围内记载于说明书中。
(4)在撰写利用已知产品而使技术效果产生“量”变化的发明时，说明书中除记录上述(3)所述的试验数据外，还应设置适当数量的试验数据。比较例和测试用例。通过对比试验例中实施例与对比例的技术效果性能数据，证明该技术方案的技术效果产生了“量”的变化，超出了本领域技术人员的预期。
另外，需要注意的是，在撰写用途发明的过程中，如果现有技术中存在多种测量方法而导致结果不同的，则需要在说明书中明确说明测量方法。如果是特殊方法，应该详细说明。使得本领域技术人员能够实施该方法。
5. 结论
在医药行业越来越重视知识产权的背景下，药物化学领域的用途发明数量不断增加。医药化工产品用途专利布局已成为医药企业的战略需求。在此形势下，从撰写和创造性评价等方面明确药物化学领域发明的特征，将有助于全方位保护药物研发成果，有效维护申请人的利益。
关于作者：
李双艳（1982-），女，河北人，硕士研究生，执业代理人，主要从事新专利申请的撰写、审查意见答复和无效复审工作。